HI,成都普康生物科技有限公司歡迎您!

技術轉讓

首頁 > 研究/合成 > 技術轉讓
氟曲馬唑(CAS:119006-77-8)生產工藝技術轉讓。
咪唑類抗真菌藥
氟曲馬唑是一種新型局部用咪唑類抗真菌藥,具有廣譜抗菌活性,由西班牙Urich制藥公司研制,1995年首先在西班牙上市,其后在智利、秘魯、阿根廷、韓國、墨西哥、希臘和意大利等多個國家上市,在市場上應用的劑型有乳膏劑、凝膠劑以及溶液劑。適用于由黃癬菌、犬小孢子菌和絮狀表皮癬菌引起的表皮霉菌感染,如手足癬、足癬、體股癬、花斑癬、頭癬、甲癬、面部癬、股癬和外陰炎的外用治療。還適用于念珠菌屬酵母菌引起的表皮念珠菌感染和雜色糠疹。作用機制是通過抑制真菌細胞色素P-450的活性而抑制真菌細胞膜上麥角固醇的生物合成,損傷真菌細胞膜并改變其通透性,從而抑制真菌的生長。其IC50值為0.071μmol/L。對引起動物和人腐生和致病的皮癬菌、絲狀真菌和酵母菌有較強的抑制作用,大多數試驗菌株的最小抑制濃度在0.025-5.0μg/ml。其療效確切,副作用小,氟曲馬唑(MIC=0.15-0.6mg/ml)抑制真菌作用與克霉唑(MIC=0.3-2.5mg/ml)相當,好于酮康唑,明顯高于聯苯芐唑(最小抑制濃度差異大于1個數量級)。具有一定的局部抗炎活性,耐受性好,少見局部刺激性和過敏性,是一種安全有效的藥物。
用法用量
成人及10歲以上兒童每日一次。涂布適量藥膏于病損部位及其周圍的皮膚,輕輕揉搽以利藥物滲透。在有皺褶的病損部位,使用少量藥膏以避免皮膚軟化。療程應根據病損程度或感染的微生物種類及感染部位而定。一般來說,在開始使用的前幾天,皮膚癥狀可見明顯好轉。為減少復發建議的療程為:足癬和指間真菌炎,4周;體癬,2至3周;雜色糠疹,1至2周;表皮念珠菌感染,2至4周。如果經4周治療后臨床效果不明顯,需重新診斷。建議患者注意日常衛生以控制可能的感染源及復發。
合成方法
鄰氟苯甲酰氯與苯經付-克反應、與對溴氟苯發生格氏反應、甲磺酰氯磺酰化,最后與咪唑發生取代反應制得抗真菌藥氟曲馬唑,總收率59%.
毒性
小鼠口服LD50>1000mg/Kg,腹腔注射LD50>2000mg/Kg。
雄性大鼠口服和腹腔注射,LD50分別為808mg/Kg和1079mg/Kg。
雌性大鼠口服和腹腔注射,LD50分別為1214mg/Kg和1446mg/Kg。
長期毒性試驗結果顯示氟曲馬唑與安慰劑無顯著性差異,無致癌、致畸、致突變活性。
知識產權與專利
氟曲馬唑的原始化合物專利為1992年的歐洲專利專利號為EP352352,申請人是西班牙Urich制藥公司。但在國內沒有任何專利,因此,在國內開發氟曲馬唑及氟曲馬唑乳膏不存在知識產權問題。
化學性質 
類白色粉末至白色結晶型粉末
聯系我們
  • 028-82550498
  • 19102685862 / 13880053027
  • [email protected] / [email protected]
  • 成都溫江蓉臺大道北段288號海峽兩岸孵化園三期七棟
    成都溫江蓉臺大道北段288號海峽兩岸孵化園三期七棟
幸运飞艇几点关盘 腾讯分分彩买组六稳赚法 捕鱼达人破解版 飞艇骗局 内蒙古快3360 即时指数捷报网 篮球比分直播90vs 千炮捕鱼兑换现金 微信商城制作 AG鬼马小丑攻略 腾讯棋牌红中麻将来了 甘肃体彩十一选五规则 开修足店赚钱吗 快速时时彩 十一选五定一胆胆绝招 白小姐资料 足球500万比分直播